PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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新型的,选择性PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM 和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高。Phase 2。
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TG101209是选择性JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对 Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM, 作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍,对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变型敏感。
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Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂,最有效作用于CDK1/2,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B,对Plk1 和Wee1没有抑制活性。
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有效的,中电导Ca2+-activated K+ channel(IKCa1,KCa3.1,钙激活的K+通道)选择性抑制剂,比其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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